齐墩果酸衍生物及其药物组合物在药物中的应用

一、成果基本信息

二、成果简介

    基于二氢齐墩果酸发现新型抗2型糖尿病药物结构，其中候选化合物DKS26在STZ诱导的糖尿病小鼠和db/db糖尿病小鼠模型上（灌胃100mg/kg）均表现出良好的降糖和降脂活性，且能显著降低实验动物的糖化血清蛋白（GSP）水平。更重要的是，DKS26对肝脏的保护作用与相同剂量的“神药”二甲双胍相当，且对胰腺保护作用强于二甲双胍。药理研究表明DKS26通过增加GLP-1的合成和分泌而发挥降糖降脂和器官保护作用。DKS26的靶点安全性良好，且大鼠口服后原型药生物利用度仅为0.5％，这一作用特点表明其可以避免进入体循环引起的代谢干扰及不良反应发生等问题。成果发表于药学权威期刊British Journal of Pharmacology, 2017, 174: 2912，并获中国发明专利（ZL 201610383933.2）。

三、成果转化预期

基于本发明专利，可以开展糖尿病肾病2类新药的研制，

特别声明

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