硫辛酰胺在制备延缓和治疗糖尿病肾病的组合物中的应用

一、成果基本信息

二、成果简介

    糖尿病肾病（diabeticnephr.pathy）是糖尿病最常见的微血管并发症之一。本成果分别通过db/db小鼠、SD大鼠以及大鼠近端肾小管上皮细胞建立糖尿病肾病模型，发现候选药物硫辛酰胺具备减少大鼠近端肾小管上皮细胞及肾组织的氧化应激水平；减少大鼠肾间质CollagenⅠ的表达；减少大鼠肾组织IL-6与TNF-α 含量；减少糖尿病大鼠肾组织中TGF-β1、 p-TAK1(Thr184/187)、TAK1、Smurf2以及CollagenⅣ的表达，增加SnoN蛋白表达等作用。表明硫辛酰胺具备种作用机制，在病因复杂的糖尿病肾病保护和治疗方面具有较好的优势（硫辛酰胺在糖尿病肾病的保护及治疗用途已申请中国专利201710249412.2）。此外，硫辛酰胺安全性有保障（大鼠经口LD50：1980mg/kg；大鼠腹腔LD50：2500mg/kg；大鼠皮下LD50：1700mg/kg；小鼠经口LD50：620mg/kg；小鼠腹腔LD50：310mg/kg；小鼠皮下LD50：3500mg/kg）。所以硫辛酰胺开发成糖尿病肾病的治疗药物，风险较小，可行性高。本成果将在自主知识产权的基础上，实现糖尿病肾病2类新药。

特别声明

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