一种1,3-噁嗪类羟化物的合成方法

一、成果基本信息

二、成果简介

1,3-噁嗪是一类重要的生物活性分子，如一些β-淀粉样前体蛋白裂解酶抑制剂含有1,3-噁嗪结构。在创新型小分子药物的设计合成中，通过对活性骨架衍生，可以非常容易获得具有潜在生物活性的有机小分子。鉴于羟基是一种容易衍生转化的官能团，将羟基或其衍生物引入1,3-噁嗪类生物活性分子，有助于相关化合物进一步的生物活性研究。目前，1,3-噁嗪类化合物的合成方法是氨基醇与羰基化合物缩合制备，该策略限制了含羟基的1,3-噁嗪类化合物制备。本发明使用芳甲酰亚胺高烯丙酯、羧酸银和铜盐制备含羟基的1,3-噁嗪类化合物。所用的起始原料和催化剂廉价易得，操作方法简单，反应条件温和，为1,3-噁嗪类羟化物提供一种高效的制备方法。

三、成果转化预期：

1,3-噁嗪类化合物的合成方法是氨基醇与羰基化合物缩合制备，该策略限制了含羟基的1,3-噁嗪类化合物制备。该发明专利改进现有的合成思路，用廉价易得的芳甲酰亚胺高烯丙酯、羧酸银和铜盐制备含羟基的1,3-噁嗪类化合物。反应操作操作容易，可以以方法规模应用，为1,3-噁嗪类羟化物提供一种简洁高效的制备方法。该成果可以通过寻找潜在的成果转化企业实现转化，减少相关产品的生产成本。

 特别声明

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